氨基酸在抗体药物中主要作为?稳定剂、缓冲剂、赋形剂或抗氧化剂?，用于提升药物稳定性、调节溶液理化性质并延长保存期限?。今天我们来简单了解一下氨基酸在抗体药物中的应用有哪些？

氨基酸中，组氨酸、精氨酸及其盐酸盐形式的应用最为广泛，具体如下：

一、组氨酸及其盐酸盐的应用

1. ?pH缓冲作用?

• 组氨酸是抗体药物常用的缓冲体系之一，尤其在液体剂型中可维持溶液pH值在5.0-6.5的稳定区间，减少蛋白质变性风险?。

• 盐酸组氨酸通过调节离子强度，进一步增强缓冲能力，适用于高浓度抗体制剂?2。

2. ?固态剂型稳定剂?

• 在冻干粉针剂中，组氨酸通过非共价相互作用（如氢键）稳定抗体构象，防止冻干过程中的聚集或降解?。

• 盐酸组氨酸在冻干后形成无定型态，减少结晶对蛋白质结构的破坏?。
  

  ?抗氧化功能?

• 组氨酸可清除羟基自由基，抑制氧化应激对蛋白质的损伤，延长液体剂型保质期?。

• 应用案例?：已上市抗体药物中，超过40%的制剂添加组氨酸或盐酸组氨酸，如部分抗肿瘤单抗和自身免疫性疾病抗体药物?

二、精氨酸及其盐酸盐的应用

1. ?增溶与降粘作用?

• 精氨酸通过减弱蛋白质间静电排斥和疏水相互作用，降低高浓度抗体溶液的粘度，提升皮下注射制剂的可行性?。

• 盐酸精氨酸可调节溶液渗透压，减少注射部位刺激性?2。

2. ?冻干保护剂?

• 精氨酸在冻干过程中通过优先水化效应维持蛋白质水合层，防止脱水引起的构象变化?。

• 盐酸精氨酸在固态剂型中抑制相分离，提升复溶效率?2。

3. ?纯化工艺辅助?

• 在抗体纯化阶段（如包涵体回收、色谱分析），精氨酸作为流动相添加剂，促进目标蛋白溶解并抑制杂质吸附?。

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• 应用案例?：

• ?舒友立乐®?（A型血友病双抗药物）、?安适平®?（罕见病抗体药物）等皮下注射剂型中均添加盐酸精氨酸?

以上便是氨基酸在抗体药物中较为常见的应用。如有任何疑问，欢迎在网站后台留言，我们期待您的咨询！